醛固酮过多的药物治疗

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摘要

原发性醛固酮增多症,引起由肾上腺醛固酮的分泌自主,估计占高血压病例至少5%。 H…

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醛固酮过多的药物治疗

摘要

原发性醛固酮增多症,由醛固酮自主分泌由肾上腺,是估计占的高血压情况下至少5%。高血压解释了醛固酮增多症引起的只有部分是相当大的心血管疾病发病率,要求特异性抗醛固酮药物。醛固酮的药理学是复杂的,由于高的同源性与其他类固醇,类固醇受体的相似性,和类固醇合成的共同途径。传统上,醛固酮增多症的药物治疗依赖于盐皮质激素受体(MR)拮抗剂安体舒通,这是非常有效的,但会导致相当大的,主要的性副作用由于用于MR有限的选择性。新的代理商已经devel的制作的通讯资料或正在开发目的在用于MR拮抗剂更高的选择性(依普利酮,二氢吡啶衍生的钙通道阻滞剂(CCB)),或醛甾酮合成的抑制。依普利酮比安体舒通效力较低,但会导致由于其对MR选择性副作用较少。非甾体类MR拮抗剂已经从城市商业银行二氢吡啶开发,失去了自己的建行活动,是对MR具有高度选择性。这些药物的第一次临床研究正在进行中。醛固酮合酶抑制剂是一个有吸引力的替代方案,但易于与皮质甾醇合成的干扰,由于11-β-羟基化,在这两个皮质醇和醛固酮合成,和盐前体的积累的必要步骤的抑制。在临床未来几年研究将提供答案哪个药物和策略,以治疗高醛固酮状态是最有效的。

关键词

AldosteroneMineralocorticoid receptorSpironolactoneEplerenoneAldosterone合酶inhibitorsCalcium通道阻滞剂

缩写

APAaldosterone生产adenomaBAHbilateral肾上腺hyperplasiaPAprimary aldosteronismMRmineralocorticoid receptorMRAmineralocorticoid受体antagonistACTHadrenocorticotropic hormoneRAASrenin - 血管紧张素 - 醛固酮systemCYPcytochrome P450ASaldosterone合酶(P450c11AS)StARSteroidogenic急性调节ProteinP450scccholesterol侧链裂解enzyme3β-HSD3β羟dehydrogenaseP450c2121-hydroxylase11βHSD211-β-羟基类固醇脱氢酶类型2ROSreactive氧speciesENaCepithelial小号裂果channelNCCNa + /氯离子cotransporterARandrogen receptorPRprogesterone receptorOSAobstructive睡眠apneaACEangiotensin II转化enzymeARBangiotensine II受体blockerCCBcalcium通道blockerFHfamilial hyperaldosteronismView全文

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