在45年的故事的抗醛固酮的发展比螺内酯更具体

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摘要

在它的发展在1957年初期,要完善各种病理条件螺内酯的每日剂量不准确?

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在45年的故事的抗醛固酮的发展比螺内酯更具体

摘要

在其发展的在1957年初期,每日剂量的。需要改善的各种病理疾病螺内酯没有被精确地确定和剂量依赖性的副作用限制了它的长期使用。高每日服用和缺乏选择性盐皮质激素受体的处方解释这些限制。在塞尔通过在1984 Ciba-Geigy的化学家和改进的化学合成加入mexrenone的9-11α环氧基,允许的选择性拮抗剂的用于高血压和充血性心脏衰竭的治疗原始国际临床开发。这种审查,依普利酮,山高的20年生物学和临床发展的主要方法问题涉及ND抗盐药物。

大范围在由9α-fluorohydrocortisone测试正常志愿者最初选择的每日剂量(25-400毫克)的调查已经导致这样的结论:50-100毫克一天四次剂量的依普利酮通过对血压和靶器官损伤的作用醛固酮中和提供在不同患者人群中的有利的效益/风险比。不存在性的副作用已确认关于需要在雄激素和孕激素受体位点更选择性的初始生物学假说的临床相关性。

加宽功效和抗皮质激素的不利影响之间的距离药物将促进适度负钠平衡的长期维护和稍微正potassIUM的平衡,同时尽量减少盐和醛固酮对心脏,血管,脑和肾脏的直接影响。在非选择性患者和额外的对照临床试验是必要的,以确认从动物和给定的临床研究能获得预期收益广泛使用的是45年的间隔时间也表征的Na-Cl协同转运体的故事(NCC)阻断剂,氯噻酮,从最初的临床使用对心血管发病率和死亡率的有利影响论证。

关键词

AldosteroneSpironolactoneEplerenoneView全文

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