盐皮质激素受体拮抗剂:实用和药理学的演变

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盐皮质激素受体拮抗剂:实用和药理学的演变。醛固酮后发现超过30年,scientis …

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盐皮质激素受体拮抗剂:实用和药理学的演变

皮质激素受体拮抗剂:效用和药理学的发展醛固酮后发现超过30年,科学家们认为,它的作用的唯一的站点是在上皮组织,最引人注目的是肾脏,它介导的Na和K.它的交通很快就承认醛固酮通过引起促成几种疾病浮肿。有了这些信息,科学家设置了超过30年前制定水肿状态的治疗中的盐皮质激素受体的拮抗剂。从这一努力,安体舒通(Aldactone®)被发现。螺内酯在功能上充当盐皮质(醛固酮)受体的竞争性抑制剂,并且尽管螺内酯是Ñ有效盐皮质激素受体拮抗剂,但也不是没有局限性。这些限制包括不必要的孕激素和antiadrogenic副作用限制了其在疾病的慢性治疗。除了其在集合管行动,醛固酮可以在心脏,血管和肾经的行动参与病理生理学,并且很可能是心血管疾病最显著贡献,在这些地方,而不是那些有关行动是由于钠和水潴留。这是通过从RALES-004试验,其中有螺内酯治疗表现出对死亡率显著受益的患者严重心脏衰竭,近期临床效果凸显。螺内酯由于aforementione的效用有限d激素相关的副作用一直特别令人沮丧,因为醛固酮在心血管疾病的新识别的作用。为了避免这些限制,依普利酮目前正由塞尔开发。依普利酮是盐皮质激素受体的是采用与甲酯基取代的17α-thoacetyl组螺内酯,赋予优异的选择性超过其它类固醇受体的盐皮质激素受体的优点的一种竞争性拮抗剂。依普利酮位置的药理学特性它是一种有效的和选择性的盐皮质激素受体拮抗剂。

关键词

aldosteronespironolactone依普利酮钠和K transportedemaView摘要

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