SM-368229,一种新型选择性和强效非类固醇盐皮质激素受体拮抗药,具有强尿钠排泄+活动

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所属分类:疗效
摘要

盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,如螺内酯(SPI)和依普利酮(EPL),是高血压和心脏治疗有用…

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SM-368229,一种新型选择性和强效非类固醇盐皮质激素受体拮抗药,具有强尿钠排泄+活动

摘要

盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,如安体舒通(SPI)和依普利酮(EPL),是用于治疗高血压和心脏衰竭的治疗。然而,使用这两种药物已被有限的,由于内分泌紊乱(SPI)和差药物作用(EPL)。在我们的更安全和更有效的MR拮抗剂的搜索,我们发现SM-368229作为一种新型的非甾体类MR拮抗剂。 SM-368229显示出强MR抑制活性的0.021的IC 50个值和0.13 μ中的M结合测定和报道基因测定法中,分别。 SM-368229的用于MR的选择性为18倍,对于其它类固醇受体如雄激素,孕酮,和糖皮质激素受体更高。 SM-368229剂量依赖性增量值ASED尿的Na + / K +比率为5.6毫克/千克与醋酸去氧皮质酮治疗肾上腺的大鼠的ED 50值,其疗效优于SPI的(ED50 = 14毫克/千克)或EPL(ED50 = 147毫克/千克) 。此外,即使在高剂量的100和300毫克/公斤,SM-368229显示在甲睾酮处理过的雄性大鼠非常弱的抗雄激素作用,并在发情周期同步雌性大鼠没有孕激素作用。这些结果表明,SM-368229可以提供用于治疗高血压和心脏衰竭治疗中的新的有希望的治疗选择

。关键词:

盐皮质激素受体(MR)aldosteronespironolactone依普利酮的类固醇hormoneView摘要

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