CS-3150，一种新的非甾体皮质激素受体拮抗剂，预防高血压和心肾损伤Dahl盐敏感性高血压大鼠

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摘要

本研究的目的是评估的抗高血压和心肾保护作用。 CS-3150，一种新的非甾体盐皮质激素受体拮抗剂，在Dahl盐敏感性高血压大鼠（DS只大鼠），并比较与螺内酯和依普利酮的影响。 DS大鼠购自7周龄喂养对照饮食（0.3％NaCl）中或高盐饮食（8％NaCl）中。 CS-3150（0.25至2毫克/千克），螺内酯（10-100毫克/千克）或依普利酮（10-100毫克/千克）口服给予，每天一次到DS大鼠喂食高盐饮食7周。高盐饮食显著增加收缩压，其防止通过用CS-3150以剂量依赖的方式，没有高血钾（> 5.5毫当量/升）。降压作用Ø˚FCS-3150（0.5毫克/千克）为相当于螺内酯（100毫克/千克）和依普利酮（100毫克/千克）。 CS-3150还可以抑制蛋白尿和由高盐饮食诱导的肾脏肥大。肾脏的病理组织学检查显示，CS-3150显着改善肾小球硬化，肾小管损伤和间质纤维化。此外，CS-3150受抑制的左心室肥大和血浆脑利钠肽水平升高。与此相反，安体舒通的心肾保护作用或依普利酮是局部的，并且剂量依赖性不清晰，特别是在依普利酮处理的大鼠。

这些结果表明与CS，慢性治疗-3150发挥在DS高血压大鼠模型降压和心肾保护作用，其效力是非常苏佩rior到螺内酯或依普利酮的。因此，CS-3150可用于治疗高血压和心肾疾病治疗中的有前途的试剂。

关键词

AldosteroneCS-3150Mineralocorticoid受体antagonistSalt敏感hypertensionRenal injuryView全文