CS-3150,一种新的非甾体皮质激素受体拮抗剂,预防高血压和心肾损伤Dahl盐敏感性高血压大鼠

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摘要

本研究的目的是评估CS-3150,一种新型的非甾体皮质激素的抗高血压和心肾保护作用…

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CS-3150,一种新的非甾体皮质激素受体拮抗剂,预防高血压和心肾损伤Dahl盐敏感性高血压大鼠

摘要

本研究的目的是评估的抗高血压和心肾保护作用。 CS-3150,一种新的非甾体盐皮质激素受体拮抗剂,在Dahl盐敏感性高血压大鼠(DS只大鼠),并比较与螺内酯和依普利酮的影响。 DS大鼠购自7周龄喂养对照饮食(0.3%NaCl)中或高盐饮食(8%NaCl)中。 CS-3150(0.25至2毫克/千克),螺内酯(10-100毫克/千克)或依普利酮(10-100毫克/千克)口服给予,每天一次到DS大鼠喂食高盐饮食7周。高盐饮食显著增加收缩压,其防止通过用CS-3150以剂量依赖的方式,没有高血钾(> 5.5毫当量/升)。降压作用Ø˚FCS-3150(0.5毫克/千克)为相当于螺内酯(100毫克/千克)和依普利酮(100毫克/千克)。 CS-3150还可以抑制蛋白尿和由高盐饮食诱导的肾脏肥大。肾脏的病理组织学检查显示,CS-3150显着改善肾小球硬化,肾小管损伤和间质纤维化。此外,CS-3150受抑制的左心室肥大和血浆脑利钠肽水平升高。与此相反,安体舒通的心肾保护作用或依普利酮是局部的,并且剂量依赖性不清晰,特别是在依普利酮处理的大鼠。

这些结果表明与CS,慢性治疗-3150发挥在DS高血压大鼠模型降压和心肾保护作用,其效力是非常苏佩rior到螺内酯或依普利酮的。因此,CS-3150可用于治疗高血压和心肾疾病治疗中的有前途的试剂。

关键词

AldosteroneCS-3150Mineralocorticoid受体antagonistSalt敏感hypertensionRenal injuryView全文

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