CS-3150，一种新的的药理学特征的，强效的和选择性的非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂

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摘要

本研究的目的是表征的药理学特征CS-3150。了一种新的非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂。在放射性配体结合测定法中，CS-3150抑制3H-醛固酮结合盐皮质激素受体与9.4 nM的IC 50值，其效力优于安体舒通和依普利酮，其IC50值分别为36和713纳米， 。 CS-3150也显示至少1000倍为盐皮质激素受体比其他类固醇激素受体，糖皮质激素受体，雄激素受体和孕激素受体更高的选择性。在该报告基因分析中，人盐皮质激素受体的CS-3150抑制醛固酮诱导的转录激活的IC 50 VALU3.7纳米，和其效力的e为优于安体舒通和依普利酮，其IC50值分别为66和970纳米。 CS-3150对盐皮质激素受体没有激动作用，甚至在5μM的高浓度没有表现出对糖皮质激素受体，雄激素受体，孕激素受体拮抗的任何或激动作用。在肾上腺的大鼠，在尿中的Na + / K +比率CS-3150抑制醛固酮诱导的降低的单次口服给药，的指数体内盐皮质激素受体活化，而这种抑制效果更有效和更持久的比该螺内酯和依普利酮的。与由醋酸去氧皮质酮（DOCA）/盐负荷大鼠，这antihy诱导CS-3150抑制血压升高慢性治疗pertensive效果比螺内酯和的更有效的依普利酮。

这些结果表明，CS-3150是一种选择性和高度有效的盐皮质激素受体拮抗剂，具有长期持久的口服活性。该试剂可以是用于治疗高血压，心血管疾病和肾脏疾病的治疗。

关键词

AldosteroneCS-3150Mineralocorticoid受体antagonistUrinary的Na + / K + ratioView全文