皮质激素受体拮抗剂

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摘要

两个皮质激素受体拮抗剂,螺内酯和依普利酮,目前FDA批准。一些非类固醇基于配体是…

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皮质激素受体拮抗剂

摘要

两种盐皮质激素受体拮抗剂,螺内酯和依普利酮,目前都FDA批准。一些非类固醇基于配体在临床试验中的适应症包括心脏衰竭,高血压和糖尿病肾病,甚至更多的结构不同的化学系列与来自动物模型的临床前数据的文献报道。新配体都是选择性比其他oxosteroid受体(GR,PR和AR),并具有与口服给药相容性设计,虽然整体亲脂性结合MR的口袋里,仍然是一个挑战。高通量筛选已经成功应用于多种药物研究计划,以确定新的出发点,这些都是优化解使用基于特性的药物设计,通常由蛋白质 - 配体的X射线的复杂结构辅助捷思。

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