的L,N,和T型三钙通道阻滞剂贝尼地平作为盐皮质激素受体的拮抗剂,核受体家族的一个成员

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所属分类:疗效
摘要

盐皮质激素受体的醛固酮诱导的活化,核受体家族的一个成员,导致增加的组织损伤,如VASC …

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的L,N,和T型三钙通道阻滞剂贝尼地平作为盐皮质激素受体的拮抗剂,核受体家族的一个成员

摘要

醛固酮诱导的盐皮质激素受体的活化中,核受体的一个成员。家庭,导致增加的组织损伤如血管炎和心肌和血管周围纤维化。贝尼地平,持久的二氢吡啶钙通道阻滞剂,用于高血压和心绞痛。贝尼地平表现出多效的药理学特性,如通过L-,N-,和T型钙通道的阻断三重和肾脏保护心脏保护作用。然而,对终末器官损害的附加有益效果的机理知之甚少。在这里,我们检查贝尼地平等钙通道阻断剂的使用lucifera醛固酮诱导的盐皮质激素受体活化的作用SE报告基因分析系统。贝尼地平表现比依福地平,氨氯地平,或阿折地平更有效的活动。贝尼地平压下以较高浓度的醛固酮的反应,而依普利酮,甾体盐皮质激素受体拮抗剂的预处理,没有。使用结合研究[3 H]醛甾酮表明,贝尼地平等钙通道阻断剂竞争结合盐皮质激素受体。贝尼地平等钙通道阻断剂显示出拮抗活性上Ser810至亮氨酸的突变体盐皮质激素受体,其在患者中鉴定具有早发性高血压。在另一方面,依普利酮部分活化的突变。使用贝尼地平的光学异构体分析的结果表明:醛固酮诱导的mineralocorti的该抑制效果COID受体活化是独立的钙通道的其主要封锁。这些结果表明,贝尼地平直接抑制醛固酮诱导的盐皮质激素受体激活,和拮抗活性可能有助于药物的多效性的药理学特征。

关键词

BenidipineCalcium通道blockerMineralocorticoid receptorAldosteroneView全文

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