盐皮质激素受体的分子药理学:展望新疗法

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盐皮质激素受体(MR)的封锁已经被证明是在心脏衰竭和高血压的宝贵疗法。迄今为止,只有两个甾…

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盐皮质激素受体的分子药理学:展望新疗法

摘要

的盐皮质激素受体(MR)的封锁已经被证明是一种宝贵的治疗心脏衰竭和高血压。迄今为止,只有两个甾体抗盐皮质激素,螺内酯(和它的活性代谢物坎利酮)和依普利酮,已被批准的,而新的非甾体化合物在临床前和早期发展。的疗效和原发性高血压螺内酯公差的仔细调查最初支持一个更有选择性的第二代MR拮抗剂的期望用于治疗心血管疾病的慢性治疗的想法。 40余年过去了,第一MR拮抗剂螺内酯的审批和市场推广其唯一的继任者,依普利酮之间。

MR拮抗剂的分子药理学可在不同的级别上解决。两个甾体抗盐皮质激素的可用临床前和临床数据使MR拮抗剂和其药代动力学特性的效力和选择性的比较不错。用于与行动的更组织选择性模式的最终目标MR拮抗剂的新颖世代搜索可能要求分化相对于所述装订模式到MR的新化合物。可能有助于组织选择性为例如其他因素药物以及它们如何影响所得药理学中的组织选择性的辅因子的表达的上下文中甚至了解较少的物理化学性质。

在下文中,我们将回顾这些方面并表明当前MR拮抗剂的分子药理学是,一方面远离很好地理解,并且在另一方面,仍然改进提供客房。

亮点

►小说,非甾体类MR拮抗剂已被发现。 ►分化因素是药物代谢动力学性质和受体结合模式。 ►理化性质和药物摄取可以调节组织选择性。 ►两种新型的MR拮抗剂用于早期临床开发,在第二阶段其中之一。

关键词

AntimineralocorticoidsMRPharmacokineticsNon-steroidalTissue-selectivityView全文

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