向选择性调节盐皮质激素受体功能:从其他系统的经验

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摘要

虽然在阻断盐皮质激素受体(MR)动作的临床效用,可用的MR拮抗剂的效用是有限的,因为的…

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向选择性调节盐皮质激素受体功能:从其他系统的经验

摘要

尽管在阻断盐皮质激素受体(MR)动作的临床效用,可用的MR拮抗剂的有用性,因为交叉反应性雄激素,孕激素受体(螺内酯)或可能通过低亲和力为MR的限制(依普利酮)。 MR结合醛固酮和生理糖皮质激素,例如皮质醇,其中两个可如上皮组织MR激动剂起作用。然而,在初步研究中醛固酮和皮质醇出现诱导非上皮组织不同的构象;在心肌细胞,皮质醇通常充当MR拮抗剂,而在血管平滑肌皮质醇模仿醛固酮的行动,如果它可以访问MR,只是因为它在肾脏。因此,有需求对于具有较高的选择性和效力,并且如果可能改进的MR拮抗剂,化合物该锁MR成特定的期望的构象。目前正在努力选择性地调节许多核受体的作用,并从一个核受体的见解可能会给出在结构和功能的相似性,适用于别人。我们使用的X射线晶体学辅助传统的方法来获得几类选择性配体的调节甲状腺受体(TR)的行动。我们在这里描述这些选择性TR调制器的性能,并且讨论的可能性,类似的方法来配体设计可产生MR相互作用具有提高的特异性,并且可能的组织特异性的化合物。

关键词

甲状腺激素receptorMineralocorticoidreceptorView全文

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