醛固酮合酶抑制剂

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摘要

盐皮质醛固酮是血压和电解质平衡的重要调节剂。然而,过多的醛固酮可能是有害的…

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醛固酮合酶抑制剂

摘要

的盐皮质激素醛固酮是血压和电解质平衡的重要调节剂。然而,过量的醛固酮可能是有害的炎症,血管重塑和心脏代谢与疾病相关的组织纤维化的驾驶员。盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)和肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统(RAAS)拮抗剂是用于醛固酮患者对抗有害影响目前的临床治疗。互认协议与醛固酮争夺在它的同源受体结合,从而限制其效果,而RAS拮抗剂降低醛固酮水平间接通过阻断血管紧张素刺激作用。互认协议两者和RAS拮抗剂可导致的不完全抑制醛固酮过多的有害影响。醛固酮合酶(AS)抑制剂(ASI)衰减生产醛固酮直接的和已经被提出作为一种替代相互承认协议和RAS阻断剂。皮质醇合成酶(CS)是密切相关的AS和负责产生重要的糖皮质激素皮质醇,维护关键的新陈代谢和免疫反应所需要的酶。针对CS选择性的重要性由患者评价时均仅适度选择性的,因此,减毒的皮质醇响应ASIS的早期例子中所示。近来,下一代的,高选择性ASIS已经描述,并且是目前在临床上作为替代血管紧张素和MR拮抗剂心脏代谢病被评估。在这里我们提供了一个简短的的选择性ASIS的发现和从铺平朝向目前正在开发的新一代高选择性ASIS的方式早期化合物的过渡相关的挑战的审查。

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