依普利酮的药代动力学的互变,一个选择性醛固酮阻滞剂,其内酯环打开表单

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的依普利酮和它的内酯环开环形式,SC-70303,互变的药代动力学在使用稳定同位素方法狗进行了检查。 [13C …

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依普利酮的药代动力学的互变,一个选择性醛固酮阻滞剂,其内酯环打开表单

摘要

的依普利酮的相互转化的药代动力学和其内酯环开形式,SC-70303,在使用稳定同位素方法狗进行了检查。 [13CD3] EP和SC-70303口服共同施用(10毫克/千克)静脉内和(5毫克/千克)作为禁食条件下的水溶液。静脉注射后[13CD3] EP,平均AUC [13CD3] EP为16.0 H的给药·μg/ mL的,而 C max时, T max和AUC为[13CD3] SC -70303酸分别为0.744微克/毫升,0.5小时,和3.49·H·微克/毫升,分别。静脉注射后SC-70303的给药,所述AUC为SC-70303酸为6.36·H·μg/ mL的,而 C max时, T max和AUC为EP分别为2.26微克/毫升,0.5小时,和9.48·H·微克/毫升,分别。之后[13CD3] EP的口服给药,日E C max时, T max和AUC为[13CD3] EP为6.01微克/毫升,0.5小时和27.7·H·μg/ mL的,分别和对应的值[13CD3] SC-70303酸分别为0.972微克/毫升,0.75小时,5.52·H·微克/毫升,分别。 SC-70303的口服给药后,将 C max时, T max和AUC为EP分别为1.38微克/毫升,0.83小时,9.29·H·μg/ mL的,分别为和用于SC-70303酸相应的值分别为0.330微克/毫升,0.67小时,2.19·H·μg/ mL的。系统利用率为90%为[13CD3] EP和SC-70303酸17.5%。 EP和SC-70303酸分别在狗快速互变的。剂量的百分比转化为[13CD3] SC-70303酸以下I.V. [13CD3] EP的施用为55.0%,而剂量的百分比转化为EP以下I.V.管理SC-70303的istration率为60.2%。

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依普利酮doginterconversion pharmacokineticslactone ringView全文

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